2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!
氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
一、氣霧劑定義:藥物與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。
二、氣霧劑特點(diǎn):
(1)速效定位作用:可直接到達(dá)作用部位,藥物奏效快
(2)增加藥物穩(wěn)定性:藥物裝于密閉、不透明容器中,可避光、氧氣、水分、微生物等,穩(wěn)定性與安全性高
(3)使用方便
(4)提高生物利用度可避免胃腸道的副作用
(5)可用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量
(6)對(duì)創(chuàng)面刺激性小
三、氣霧劑缺點(diǎn):
(1)成本高
(2)拋射劑有高度揮發(fā)性,產(chǎn)生制冷效果,用于受傷皮膚引起不適與刺激
(3)拋射劑用于吸入氣霧劑對(duì)心臟病患者不宜
四、氣霧劑分類(按分散系統(tǒng)和相組成分):
(1)溶液型氣霧劑(二相)
(2)混懸型氣霧劑(三相)
(3)乳劑型氣霧劑(三相)
五、氣霧劑肺部吸收特點(diǎn):肺部的吸收速度快,不亞于靜脈注射
(1)肺部吸收面積巨大,總吸收面積70~100 m2,相當(dāng)于體表面積的25倍。
(2)肺泡囊壁薄,由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成,緊靠致密的毛細(xì)血管網(wǎng),細(xì)胞壁或毛細(xì)血管壁厚度僅0.5 ~1μm。
(3)藥酶活性較胃腸道低,pH適宜,胃腸道難以吸收大分子藥物可在肺部吸收。
(4)肺部吸收可直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首過作用。
六、影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素:
(1)呼吸道的氣流:呼吸道支氣管以上部分較大的藥粒易沉積,以下部分易使藥物細(xì)粒沉積,藥物粒子沉積率與呼吸量成正比,與呼吸頻率成反比。
(2)粒子大小:藥物微粒大小不同,沉積部位也不同,粒子大小是影響藥物能否深入肺泡囊的主要因素,吸入氣霧劑的微粒大小在0.5~5微米范圍最適宜,中國藥典2010年版規(guī)定氣霧劑霧粒(滴)應(yīng)控制在10微米以下,大多數(shù)應(yīng)小于5微米。
(3)藥物性質(zhì)的影響:肺部吸收為被動(dòng)擴(kuò)散,吸收速度與藥物的分子量、脂溶性有關(guān)。小分子化合物易通過肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔,吸收快,高分子化合物難以吸收;脂溶性藥物(油/水分配系數(shù)大的藥物)經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴(kuò)散吸收,吸收速度也快;藥物吸濕性大則容易聚集。
(4)制劑的性質(zhì):選擇適宜的拋射劑和用量,加入適宜附加劑,設(shè)計(jì)合理的給藥裝置。
七、氣霧劑的組成:拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。
1、拋射劑:在氣霧劑中起動(dòng)力作用,是壓力的來源,兼作藥物的溶劑或稀釋劑。拋射劑常溫下蒸氣壓大于大氣壓,必須密封在容器中。當(dāng)閥門開放時(shí),拋射劑急劇氣化,將藥物分散成微粒,通過閥門噴射成霧狀,到達(dá)作用或吸收部位。
拋射劑分類:氟氯烷烴類、氫氟烷烴類(hydrofluroalkane,HFA)、二甲醚(DME)、碳?xì)浠衔?、壓縮氣體。
拋射劑的用量:
(1)溶液型氣霧劑:一般為20%~70%(g/g),可根據(jù)所需粒徑調(diào)節(jié)用量。
?全身治療吸入氣霧劑1-5微米
?皮膚用氣霧劑50-200微米6%~10%
(2)混懸型氣霧劑
?用于腔道給藥,拋射劑用量為30%~45%,用于吸入給藥時(shí),拋射劑用量高達(dá)99%。
?主藥必須微粉化(<2微米),調(diào)節(jié)拋射劑密度使與固體藥物密度接近
(3)乳化型氣霧劑
?拋物劑用量一般為8%~10%,有的高達(dá)25%以上。
2、附加劑:
(1)溶液型氣霧劑:一般除拋射劑本身可作為溶劑外,常常加入適量乙醇、丙二醇、PEG作潛溶劑;
(2)混懸型氣霧劑:有時(shí)需加入固體潤濕劑如滑石粉、膠體二氧化硅;一般需加入表面活性劑及高級(jí)醇,如油酸、span-80、油醇、月桂醇等作為助懸劑、分散劑、穩(wěn)定劑;
(3)乳劑型氣霧劑需加入乳化劑。
3、耐壓容器:金屬容器(鋁,不銹鋼等)、玻璃容器(外搪塑料防護(hù)層,應(yīng)用較廣泛)
八、混懸型氣霧劑:藥物微粉應(yīng)<5微米,不得超過10微米;水分含量<0.005%;選用溶解度小的藥物衍生物以免微晶變粗;調(diào)節(jié)拋射劑與固體的密度使相等;添加適當(dāng)?shù)闹鷳覄?/p>
九、氣霧劑的質(zhì)量檢查:安全、漏氣檢查;裝量與異物檢查;噴射速度和噴出總量檢查;噴射總撳次與噴射主藥含量檢查;噴霧的藥物粒度和霧滴大小的測定;有效部位藥物沉積量檢查;微生物限度;無菌檢查。
八、噴霧劑定義:系指含藥溶液,乳狀液或混懸液填充于特定裝置中,使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力,高壓氣體,超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜,皮膚及空間消毒的制劑。
九、吸入粉霧劑:系指微粉化藥物或載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑。又叫干粉末吸入劑。第一代的膠囊型,第二代的泡囊型,第三代的貯庫型。